Entrevista SemiEstructurada al Docente Jefferson Caicedo acerca de las Formas Farmacéuticas Sólidas

Farmacología- Formas farmacéuticas sólidas

HISTORIA

Desde las civilizaciones el hombre ha utilizado como forma de alcanzar mejoría en distintas enfermedades productos de origen vegetal, mineral, animal o en los últimos tiempos sintéticos. El cuidado de la salud estaba en manos de personas que ejercen la doble función de médicos y farmacéuticos. Son en realidad médicos que preparan sus propios remedios curativos, llegando alguno de ellos a alcanzar un gran renombre en su época, como es el caso del "griego Galeno (130-200d.C.). De él proviene el nombre de la Galénica, como la forma adecuada de preparar, dosificar y administrar los fármacos. En la cultura romana existían numerosas formas de administrar las sustancias utilizadas para curar enfermedades.

"Es precisamente en la Edad Media donde comienza su actividad el farmacéutico separado del médico. En su botica realiza sus preparaciones magistrales, entendidas como la preparación individualizada para cada paciente de los remedios prescritos, y se agrupan en gremios junto a los médicos. En el renacimiento se va produciendo una separación más clara de la actividad farmacéutica frente a médicos, cirujanos y especieros, mientras que se va produciendo una revolución en el conocimiento farmacéutico que se consolida como ciencia en la edad moderna. La formulación magistral es la base de la actividad farmacéutica conjuntamente con la formulación oficinal, debido al nacimiento y proliferación de farmacopeas y formularios, y esta situación continúa hasta la segunda mitad del siglo XIX.

Hoy el día empieza a aparecer los específicos, que consistían en medicamentos preparados industrialmente por laboratorios farmacéuticos. Es decir, que las formas galénicas no adquirirán verdadero protagonismo hasta alrededor de 1940, cuando la industria farmacéutica se desarrolla y éstas comienzan a fabricarse en grandes cantidades.

FORMAS FARMACÉUTICAS
Producto resultante del proceso tecnológico que confiere al medicamento características adecuadas como; una correcta dosificación; eficacia terapéutica; y estabilidad en el tiempo a la forma farmacéutica.

LA VÍA DE ADMINISTRACIÓN
Existen numerosas formas de clasificar las formas galénicas, según el factor que tengamos en cuenta: su estado físico, la vía de administración, el origen de sus componentes, etcétera. No obstante la más utilizada y la más útil desde el punto de vista de la medicina es la clasificación según la vía de administración que usen.
FÁRMACOS:
1.Polvos

·         Aparecen en casi todas las actividades en la industria farmacéutica.•   

·         Las drogas y los excipientes suelen encontrarse en forma de polvo

·         Se encuentran en la preparación de tabletas, capsulas, suspensiones

·         Se presentan como forma farmacéutica en si (su uso ha disminuido)

DEFINICIÓN

Son una de las formas farmacéuticas más antiguas. Consiste en sólidos finamente divididos. Se iniciaron como una forma de administrar drogas brutas y otros productos naturales en una forma de administración más conveniente.

                                                 CLASIFICACIÓN

Por su aplicación:

Uso interno:

Polvos Orales

Polvos Efervescentes

Polvos en Aerosol

Polvos para uso Parental, Uso externo

Polvos para Duchas

Polvos para espolvorear

                                                      VENTAJAS

·       La mayoría de los principios activos  pueden ser reducidos al estado de polvo.    

·       Brindan la posibilidad de una serie de preparaciones.

·       Estabilidad química relativamente buena (su bajo contenido de agua reduce el riesgo que se produzcan reacciones como la hidrólisis).

·       El bajo contenido de agua reduce la probabilidad de desarrollo de microorganismo.   

                                           

DESVENTAJAS·         Su preparación puede ser onerosa (en muchos casos se necesitan de equipos especializados par obtener la mezcla con la homogeneidad requerida, además los problemas de flujo producen pérdida de tiempo y dinero).·         No se prestan para la dispensación de drogas de sabor desagradable, higroscópicas o delicuescentes.·         Cuando se preparan en la oficina farmacéutica se pueden presentar problemas de inexactitud de la dosis por la cual debe pesarse cada envase individualmente.

CARACTERÍSTICAS

•            Poseen diferentes grados de subdivisión

•            Son partículas redondeadas o irregulares

•            Poseen gran área superficial

•            Presentan numerosos espacios donde existe interacción con el aire.

PROPIEDADES BÁSICAS EN LOS POLVOS

•    Acorde a su estructura interna, los sólidos se clasifican en cristalinos (que tienen una estructura geométrica definida) y amorfos

.•    Un cristal está formado de átomos, iones o moléculas en un arreglo geométrico regular

•  Polimorfismo: Es la capacidad de una sustancia para cristalizar en una o más formas cristalinas. El color, dureza, solubilidad, punto de fusión dependen de la forma polimórfica, y según ésta se variará la respuesta biológica. La eficacia del fármaco depende de la solubilidad en la sangre o en el tracto gastrointestinal. La solubilidad y la velocidad de disolución pueden variar entre varias formas cristalinas”1.

1.      Moron Francisco- Levy Mayra, Farmacología General, pág 7

Fármacos de forma solida (Capsulas)

2. CAPSULAS

“Las cápsulas son formas farmacéuticas sólidas que contienen el principio activo solo o acompañado por excipientes dentro de una cubierta rígida o blanda.

VENTAJAS

Las ventajas que tienen las cápsulas son las siguientes:

1. Enmascarar el sabor desagradable de las drogas.

2. Proteger los principios activos del medio ambiente y de la oxidación.

3. Fácil de identificar por su código de colores.

4. Versatilidad para trabajarla.

5. Tolerancia para el organismo; más que los comprimidos.

6. Buena biodisponibilidad, el principio activo se puede absorber rápidamente ya que el empaque es digerible.

DESVENTAJAS

Las desventajas que tienen las cápsulas son:

1. Variación de peso ya que es difícil controlar el grosor.

2. Sensibles a la humedad y cambios térmicos.

3. Limitaciones para su administración.

TIPOS DE CÁPSULAS

Cápsulas duras: Son aquellas que están formadas por dos piezas cilíndricas abiertas en uno de sus extremos cuyo fondo es semiesférico.

Cápsulas blandas: Son aquellas que sus paredes son más gruesas y pueden estar plastificadas mediante un agregado de poli alcohol como sorbitol o glicerina.

Cápsulas con cubierta entérica: Son las cápsulas que se pueden recubrir para resistir la liberación del principio activo en el fluido gástrico cuando es importante evitar la irritación de mucosa gástrica.

Cápsulas de liberación prolongada: Son aquellas que se formulan de tal manera que la liberación del principio activo sea en tiempo prolongado después de su administración.

Obleas: También llamadas sellos, son las cápsulas amiláceas o discos estas se preparan a base de harina y agua.

Perlas: Solo poseen un cuerpo, son selladas y en su interior se almacena el medicamento en forma líquida.

FORMULACIÓN

Las formulaciones para el llenado de cápsulas contienen excipientes, dispersantes, lubricantes y también deslizantes para facilitar el llenado.

-Gelatina: Sirve para fabricar las cápsulas. La que se utiliza es la de tipo diamante.

pH 5-7, alta viscosidad, bajo contenido de cenizas, ausencia de metales

Pesados y menos del .15% de bióxido de azufre.

-Lubricante: Sirve como deslizante. Acido esteárico, estearato de magnesio, polietilenglicoles.

-Desintegrante: Para facilitar la disgregación y dispersión. Almidón, derivados de celulosa, aliginatos y PVP.”1

1.    -Mc Graw Hill- manual CTO de farmacología, Pág 46, 6ta edición.

Fármacos de forma solida (Tabletas)

3. Tabletas:

“Las tabletas son formas farmacéuticas sólidas de dosificación unitaria, obtenidas por compresión mecánica de granulados o de mezclas de polvos con uno o varios principios activos, con la adición, en la mayoría de los casos, de diversos excipientes.

Las tabletas constituyen en la actualidad la forma farmacéutica sólida más administrada por vía oral. Contienen uno o más principios activos y diversos excipientes, llamados en ocasiones coadyuvantes, y se obtienen por compresión de la mezcla resultante de unos y otros. La forma, el tamaño y el peso de los comprimidos pueden variar sensiblemente de unos a otros. Por lo general, el tamaño se sitúa entre 5 y 17 mm; el peso, entre 0.1 y 1.5 g, y la forma puede ser redonda, oblonga, biconvexa, ovoide, etc. (Fig.1) Sobre la superficie pueden llevar una inscripción y una ranura para fraccionarlos y facilitar así el ajuste posológico a las necesidades individuales.

Podemos clasificar a las tabletas de administración oral en tres grupos:

1. Tabletas no recubiertas

2. Tabletas recubiertas:

a) Con recubrimiento de azúcar.

b) Con recubrimiento de película fina.

3. Tabletas especiales:

a) Efervescentes

b) De disolución en la cavidad bucal: Tabletas bucales y sublinguales

c) Con recubrimiento gastroresistente o entérico

d) De capas múltiples

e) De liberación controlada o modificada, que puede ser sostenida, retardada o prolongada, lenta, rápida o acelerada, o pulsátil

f) Masticables.

VENTAJAS

·         Dosificación Exacta

·         Fácil de Administrar 

·         Aceptado por los pacientes (Conformidad)

·         Pueden controlar la actividad del activo

·         Estabilidad

·         Manufactura económica

DESVENTAJAS

·         Pueden ser confundidas con dulces

·         Formulación limitada en algunas ocasiones: Grandes dosis no pueden ser formuladas en tabletas

·         No pueden ser administradas en pacientes que presenten vomito o que se encuentren inconscientes.

·         Algunos pacientes pueden tener dificultad de deglución

·         Problemas en la uniformidad de contenido (exactitud y precisión en la uniformidad de contenido) para dosis bajas del fármaco.

·         Biodisponibilidad comprometida (baja solubilidad del fármaco; mal formulación)”1

1. Goddman & Gildman, Bases farmacológicas de la terapéutica, Cap. 3, Pág 68

Fármacos de forma solida (Pomada)

4. POMADA

“Es una preparación de consistencia blanca que contiene a los principios activos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia.

CLASIFICACION SEGÚN LA ESTRUCTURA QUIMICA

·         Geles hidrocarbonados

·         Lipogeles

·         Hidrogeles

·         Geles de polietilenglicol

·         Geles de silicona

Grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, caracterizado por su consistencia semisólida. Están destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre mucosas con el fin de ejercer una acción local o dar lugar a la penetración cutánea de los medicamentos que contienen.

Constan de una base sencilla o compuesta, en cuyo seno se disuelven o se dispersan los principios activos.

Las pomadas constan de una sola fase, en la que se dispersan sólidos o líquidos:

Las Hidrófobas no pueden absorber más de una pequeña cantidad de agua. Las sustancias que se emplean con más frecuencia en su formulación son: vaselina, parafina, aceites vegetales, grasas animales, glicéridos sintéticos y ceras. Inducen a la hidratación en la zona de aplicación y mantienen una capa acuosa de cierto espesor en la interface vehículo/piel, debido a la acumulación de agua interna y sudor.

BASE ABSORBENTE DE AGUA

Sus excipientes son los de las pomadas hidrófobas a las cuales se les incorpora emulgentes de tipo W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, los ésteres de sorbitano, los monoglicéridos y los alcoholes grasos. Se usan como preparados emolientes que carecen de capacidad oclusiva pero permiten mantener un grado de hidratación muy conveniente en la piel.

Las Hidrofilas Se elaboran con excipientes miscibles con agua, tales como los polietilenglicoles líquidos y sólidos (macrogeles). Pueden contener cantidades adecuadas de agua (no mas del 20%).Sus ventajas son la acción favorable sobre la piel y su fácil eliminación por lavado. Se deshidratan fácilmente y pierden su textura original. En estos casos es necesario adicionar conservadores para evitar el crecimiento microbiano, por ejemplo: Noemicita, Sulfato 5 mg, Bacitracina, Monoesterato de dietilenglicol, Vaselina filante, Lanolina y Glicerina.

También existen las pomadas multifasicas que son pomadas constituidas por dos fases, un hodrofóbica y otra acuosa son común mente conocidas como cremas.”1

1.   López Julián José - Diaz Augusto Jorge. Fundamentos de la farmacología, pág 6-7

   

4. POMADA

“Es una preparación de consistencia blanca que contiene a los principios activos y aditivos incorporados a una base apropiada que le da masa y consistencia.

CLASIFICACION SEGÚN LA ESTRUCTURA QUIMICA

·         Geles hidrocarbonados

·         Lipogeles

·         Hidrogeles

·         Geles de polietilenglicol

·         Geles de silicona

Grupo de preparados farmacéuticos muy heterogéneo, caracterizado por su consistencia semisólida. Están destinadas a ser aplicadas sobre la piel o sobre mucosas con el fin de ejercer una acción local o dar lugar a la penetración cutánea de los medicamentos que contienen.

Constan de una base sencilla o compuesta, en cuyo seno se disuelven o se dispersan los principios activos.

Las pomadas constan de una sola fase, en la que se dispersan sólidos o líquidos:

Las Hidrófobas no pueden absorber más de una pequeña cantidad de agua. Las sustancias que se emplean con más frecuencia en su formulación son: vaselina, parafina, aceites vegetales, grasas animales, glicéridos sintéticos y ceras. Inducen a la hidratación en la zona de aplicación y mantienen una capa acuosa de cierto espesor en la interface vehículo/piel, debido a la acumulación de agua interna y sudor.

BASE ABSORBENTE DE AGUA

Sus excipientes son los de las pomadas hidrófobas a las cuales se les incorpora emulgentes de tipo W/O, como la lanolina, los alcoholes de grasa de lana, los ésteres de sorbitano, los monoglicéridos y los alcoholes grasos. Se usan como preparados emolientes que carecen de capacidad oclusiva pero permiten mantener un grado de hidratación muy conveniente en la piel.

Las Hidrofilas Se elaboran con excipientes miscibles con agua, tales como los polietilenglicoles líquidos y sólidos (macrogeles). Pueden contener cantidades adecuadas de agua (no mas del 20%).Sus ventajas son la acción favorable sobre la piel y su fácil eliminación por lavado. Se deshidratan fácilmente y pierden su textura original. En estos casos es necesario adicionar conservadores para evitar el crecimiento microbiano, por ejemplo: Noemicita, Sulfato 5 mg, Bacitracina, Monoesterato de dietilenglicol, Vaselina filante, Lanolina y Glicerina.

También existen las pomadas multifasicas que son pomadas constituidas por dos fases, un hodrofóbica y otra acuosa son común mente conocidas como cremas.”1

1.   López Julián José - Diaz Augusto Jorge. Fundamentos de la farmacología, pág 6-7

   

Fármacos de forma solida (Grageas)

5. GRAGEAS

“Son también llamadas tabletas recubiertas, Son formas farmacéuticas, orales recubiertas con el fin de, proteger el Activo del medio ambiente, enmascarar olor y sabor, proteger de la luz y la humedad facilitar la ingestión de la forma farmacéutica, facilitar el manejo durante el empacado. El recubrimiento provee una superficie completamente plana, ya que las grageas en el bombo rotan con dificultad puliéndose unas a otras.

También pueden usarse para modificar las características de liberación del principio activo, o aislar principios activos incompatibles.

VENTANAS

·         Enmascarar sabores, olores y color del fármaco

·         Proveer protección física y química del fármaco

·         Proteger el fármaco de el ambiente gástrico

·         Produce menos irritación gastrointestinal

·         Previene que el medicamento no se desintegre en la boca

·         Controlar el tiempo de desintegración

DESVENTAJAS

·         Difícil de deglutir para niños y ancianos

·         Más costosa que las simples

·         Algunas drogas no pueden ser

Recubiertas por incompatibilidad

RECUBRIMIENTOS O CAPAS

·         Mezcla de diversas sustancias tales como:

·         Azúcares

·         Resinas naturales o sintéticas

·         Gomas

·         Agentes plastificantes

·         Alcoholes polihídricos

·         Ceras

·         Polímeros

·         Colorantes

·         Agentes saborizantes

CARACTERISTICAS

·         La capa o cubierta modifica la liberación del principio activo.

·         La capa o cubierta también puede contener principios activos.

·         En las grageas con capa entérica el recubrimiento es resistente al fluido gástrico y permite su desintegración en el fluido intestinal.

El procedimiento de las Grageas Consiste en recubrir las tabletas o comprimidos con un agente filmógeno. Las sustancias para el recubrimiento deben consistir en:

·         tener estabilidad durante el almacenamiento, producir un recubrimiento uniforme, no ser toxico ni muy costoso.

FASES

·         Recubrimiento protector: es la primera etapa. el núcleo se ve sometido a un primer recubrimiento que le da soporte ante el desgaste mecánico y aísla el núcleo para que no pase algún pigmento o mal sabor, además redondea los bordes del núcleo. La aplicación del jarabe de recubrimiento ocasiona que los núcleos se peguen, entonces se dañe el polvo de recubrimiento para que vuelvan a rodar libremente en el bombo.

·         Recubrimiento de grageado: se da un recubrimiento sucesivo de los núcleos que constituye el grageado propiamente dicho. El proceso es el mismo se añade jarabe de recubrimiento y polvo de recubrimiento mientras los núcleos giran en el bombo. El número de capas aplicadas puede llegar a más de 40, el jarabe es recomendable que se adicione en forma de chorros finos. Entre cada recubrimiento hay una etapa de secado.

·         Coloración: se hace conjuntamente durante el grageado, agregando el colorante al jarabe de recubrimiento. La mayor dificultad en este proceso es lograr un tono homogéneo en las grageas. Es imprescindible evitar que el colorante penetre en el núcleo atreves del recubrimiento de protección.

·         Glaseado: aunque se produce cierto glaseado durante el recubrimiento y coloración, se debe realizar el glaseado propiamente dicho como preparación de las grageas para la fase de pulido. Se glasea por recubrimiento con el jarabe adecuado y evitando el uso de calor para evitar el enpolvamiento de los núcleos.

·         Pulido: para el pulido, que se realiza sin aplicación de calor, las grageas deben presentar vestigios de humedad. La solución emulsión de pulir seaplica en pequeña proporción sobre las grageas, o bien se las hace rodar junto con algunas de cera de pulir.”1








1. Avery G., Farmacología clínica, salvat Editores S.A, pág 66-67-68

Bibliografía de Hipócrates

El médico más importante de la antigüedad, es considerado el padre de la medicina. Nacido probablemente en la isla de Cos, Grecia, realizó numerosos viajes antes de establecerse definitivamente en la isla para dedicarse a la enseñanza y la práctica de la medicina. Murió en Larissa, Grecia, y poco más se sabe de él. Su nombre se asocia al juramento hipocrático, aunque es muy posible que no fuera el autor del documento. De hecho, de las casi setenta obras que forman parte de la Corpus hippocraticum, es posible que sólo escribiera alrededor de seis. La Corpus hippocraticum probablemente es lo único que queda de la biblioteca médica de la famosa Escuela de Medicina de Cos.

 Sus enseñanzas, su sentido del distanciamiento y su capacidad para la observación clínica directa quizá influyeran a los autores de esos trabajos y, sin duda, contribuyeron en gran medida a desterrar la superstición de la medicina antigua.

Entre las obras más importantes de la Corpus hippocraticum está el Tratado de los aires, las aguas y los lugares (siglo V a.C.) que, en vez de atribuir un origen divino a las enfermedades, discute sus causas ambientales. Sugiere que consideraciones tales como el clima de una población, el agua o su situación en un lugar en el que los vientos sean favorables son elementos que pueden ayudar al médico a evaluar la salud general de sus habitantes. Otras obras, Tratado del pronóstico y Aforismos, anticiparon la idea, entonces revolucionaria, de que el médico podría predecir la evolución de una enfermedad mediante la observación de un número suficiente de casos.

La idea de la medicina preventiva, concebida por primera vez en Régimen y en Régimen en enfermedades agudas, hace hincapié no sólo en la dieta, sino también en el estilo de vida del paciente y en cómo ello influye sobre su estado de salud y convalecencia. La enfermedad sagrada, un tratado sobre la epilepsia, revela el rudimentario conocimiento de la anatomía que imperaba en la antigua Grecia. Se creía que su causa era la falta de aire, transportada al cerebro y las extremidades a través de las venas. En Articulaciones, se describe el uso del llamado banco hipocrático para el tratamiento de las dislocaciones.